哪些药物可以帮你睡个好觉?

提到知名度最高的电视广告,不少人的第一反应可能就是播了十几年的“脑白金”:老翁和老妇每年都会换上应景的服装,一边大跳舞蹈一边念着经典无比的广告词“今年过节不收礼,收礼还收脑白金”,的确不愧是广告界的常青树。不过很少有人知道的是,“脑白金”其实只是一种用来辅助睡眠的保健品,更是罕有人知道它的效果并不靠谱。我们不妨一起了解包括“脑白金”在内的各种助眠药物。

久经考验的安定

由于各种文学影视作品的描写,“安定”(地西泮,音pàn)应该是大多数人最熟悉的助眠药物了。睡前的小小一片,便能让失眠患者安静入睡,看起来似乎很神奇。而在医学上,地西泮和它的一些同类药物被归为一类——苯二氮卓类药物(BZDs),它们既是目前为止应用最广泛的助眠药物,也是治疗焦虑症、癫痫等疾病的良药。BZDs的名字中几乎总是带有“西泮”或“唑仑”二字,通过名称即可有效区分出它们。

BZDs在服用后可以迅速进入大脑,通过调节γ-氨基丁酸(GABA)——一种在脑内能抑制大脑活动的“信使”的效果,来发挥助眠作用。由于对GABA效果的调节并不仅仅可以帮助人摆脱失眠,BZDs还有很多其他用途,例如抗癫痫(可以抢救癫痫发作患者,也可以治疗部分类型的癫痫患者)、抗焦虑(作为标准治疗的辅助用药来缓解严重焦虑症状),以及辅助检查(在能引起不适的检查进行前给患者口服BZDs,可以大大缓解患者的不适感,并让医生更轻松地完成检查)。

BZDs一般副作用较小,且大多为药物自身特性所决定的。最常见的副作用为白天的困倦、头痛、头晕(主要由服药后未能保证足够睡眠,或选用了作用时间过长的药物引起),以及疲劳、乏力、服药后短暂的意识模糊(这些症状一般在服药开始时出现,用药数次后即可消失)等。

一般而言,服用助眠药物后应该保证能拥有不受打扰的正常睡眠时间(至少7-8个小时),否则会导致觉醒后遗留的药效引发副作用。由于所有BZDs均可导致药物依赖和反弹效应,也均属于管制药物,用药时间需要谨遵医嘱,停药时要逐渐减量,且应该做到将用剩的药物交回医院。除非得到医生认可,否则用药不应超过2周。对于有夜间呼吸异常(如打鼾)的患者,应用BZDs也需要谨慎。

褪黑素类药物

开头所提到的保健品“脑白金”,其实就是一种褪黑素制剂。在脑内,褪黑素主要负责调节人的生理节律,也就是决定人的睡眠和觉醒时间。褪黑素的分泌异常,会导致人体的节律紊乱,进而引起夜间失眠和白天的困倦。例如经常倒班、倒时差的人,会经历“该睡的时候睡不着,不该睡的时候困意满满”,这便是节律紊乱的表现。

基于这个原理,不少保健品开始以褪黑素为主要成分,并且宣称能够“改善睡眠”、“缓解失眠症状”、“不形成依赖”等功效。但不幸的是,褪黑素在体内的半衰期太短(10分钟左右),一般口服的褪黑素制剂压根就无法起效。进一步的大型临床试验也证实,市面上轻易可得到的褪黑素保健品对失眠没有任何作用。在欧洲国家,有一种褪黑素的缓释制剂解决了这一问题,但它属于处方药,仅被批准用于55岁以上老人的失眠治疗。

虽然褪黑素已经被证明毫无效果,但作用于褪黑素系统的药物,已经成为治疗节律紊乱的主流。例如在美国,雷美替胺——一种能短时间模拟褪黑素作用的药物,早在2005年便被批准用于治疗失眠患者的入睡困难,现在该药也在中国进行III期临床试验。另外一种也能短时间模拟褪黑素作用的药物他司美琼,则在美国被批准治疗盲人的“Non-24”,一种由于眼睛不能感受光线而导致褪黑素分泌异常,从而引起的节律紊乱。此外,同样是能模拟褪黑素作用的一种药物阿戈美拉汀,不仅能纠正人的节律紊乱,还可以用于治疗抑郁症,拥有很好的疗效,现在已经在欧洲和国内上市。

后起之秀:新型短效安眠药

除了前面提到的BZDs和褪黑素类药物,目前还有一类“后起之秀”:它们虽然是通过模拟BZDs的作用来起效,化学结构却和BZDs没有任何关系,依赖性、反弹、耐受性等缺点也相对较轻。这类药物目前只有3种:唑吡坦、扎来普隆和佐匹克隆,均为管制药物。

由于它们相较传统的BZDs有着很多优点,不少医生已经选择用它们来替代BZDs,作为大多数失眠患者的一线治疗。它们的副作用和注意事项与BZDs相同,但唑吡坦的遗留效应可能较为严重,服用大剂量的唑吡坦后第二天最好不要从事需要高度注意力集中的工作。

抗过敏药

目前为止市面上上市的大多数抗过敏药物,都是通过阻断人体过敏反应的一种“信使”——组胺的作用来治疗过敏。由于有部分早期抗过敏药能进入大脑(例如扑尔敏和苯海拉明),而阻断组胺的作用在脑内会诱发睡眠,因此它们的副作用中都有嗜睡一项,含有早期抗过敏药的药物说明书上也写明了“服药后不能从事需高度注意力集中的工作”。

但到后来,这一原来的副作用在医学家眼中变成了药效,也被开发成了一种新的助眠药物——解热镇痛药对乙酰氨基酚和抗过敏药苯海拉明的复方制剂,可以同时缓解失眠的入睡困难和头痛症状。自从这一配方于1995年在美国上市以外,逐渐成为了最畅销的助眠非处方药,对于一些饱受失眠之苦但又不愿使用BZDs的人来说,也是一种替代选择。另外,这一复方制剂也已经在国内上市,商品名为泰诺安,只是如今已经不太容易买到了。