概念验证技术使纳米颗粒对新药更具吸收效果

此前伊利诺伊大学芝加哥分校的研究人员已经证明磁性纳米颗粒可以用来将化疗药物运送到脊髓中,用于治疗动物模型中难以触及的脊髓肿瘤。这种独特的传递系统代表了一种将化疗药物靶向脊髓癌细胞的新方法,因为这些药物必须穿过血脑屏障,所以很难到达脊髓癌细胞。自从胰岛素用于治疗糖尿病以来,药剂师们一直渴望发明一种胰岛素药丸。过去的尝试都失败了,因为胰岛素无法在胃肠系统(GI)的恶劣条件下存活,也无法轻易通过胃肠壁。犹他大学的研究人员开发了一种使用纳米颗粒的概念验证技术,该技术可以为口服药物提供一种新方法,研究结果将发表在《ACS Nano》上,在制药界,这一直被视为圣杯。纳米医学是一个新兴的医学领域,它可以通过微小颗粒(纳米颗粒)携带药物来治疗各种疾病,包括癌症。

图片:ACS

这些处理通常是静脉注射的,因为固体纳米颗粒在体内的吸收率很低。研究团队用糖胆酸(一种帮助身体吸收小肠脂肪的胆汁酸)改变了纳米颗粒的表面。糖胆酸的作用就像一件斗篷,让纳米颗粒隐姓埋名地通过小肠内壁。初步证据表明,这种涂层有助于纳米颗粒与蛋白质结合,从而进入肠道淋巴系统,进入血流。纳米颗粒不会通过淋巴系统被吸收,纳米颗粒的淋巴细胞传递允许通过这种方法应用广泛的药物。没有这种化学斗篷,只有7%的纳米颗粒被吸收并进入血液。通过这项新技术,生物利用度提高了7倍。Bae指出,纳米颗粒在血液中出现大约需要1到10个小时。研究人员发现纳米颗粒大小很重要,给啮齿类动物喂食两种大小(100或250纳米)的口服纳米颗粒,剂量从1到20毫克/千克不等。

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令人惊讶的是,更大的纳米颗粒并没有被很好的吸收。然而剂量并没有影响纳米颗粒进入人体的吸收。为了监测纳米颗粒的运动,研究人员在处理过的颗粒上贴上红色荧光标记,观察颗粒在体内循环。纳米颗粒很小,比大头针针尖小一万倍,在医学上研究人员设计这些粒子来寻找患病的细胞进行直接治疗,减少对健康细胞的损害风险。长期以来,研究人员一直在寻找一种方法,通过口服剂量的纳米颗粒,使患者更容易接受这些治疗。这项工作仍处于初级阶段,还需要更多的工作来将动物研究的结果转化为临床试验。作为概念的证明,研究人员使用了不适合临床使用的聚苯乙烯纳米颗粒,因为这些颗粒不会从体内消散或排泄,这是具有广泛应用前景的基础研究。


博科园-科学科普|研究/来自:犹他大学

参考期刊文献 :《ACS Nano》

DOI:10.1021/acsnano.8b04315

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